基本解释

　　基本信息

　　英文名 Piracetam

　　别名 2-(2-Oxopyrrolidino)acetamide

　　产品名称 吡拉西坦; 吡乙酰胺; 乙酰胺吡咯烷酮; 2-氧代-1-吡咯烷基乙酰胺

　　分子结构见右图

　　分子式 C6H10N2O2

　　分子量 142.16

　　CAS 登录号 7491-74-9

　　EINECS 登录号 231-312-7

　　中国药典2005版药物介绍

　　汉语拼音: Bilaxitan

　　英文名: Piracetam

　　性状

　　本品为白色或类白色的结晶性粉末;无臭，味苦。本品在水中易溶，在乙醇中略溶，在乙醚中几乎不溶。熔点 本品的熔点(附录Ⅵ C)为151-154℃。

　　鉴别

　　(1)取本品0.1g，置点滴板上，加水数滴溶解，加高锰酸钾试液与氢氧化钠试液各1滴，搅匀，放置，溶液应显紫色，渐变成蓝色，最后呈绿色。(2)在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。(3)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(光谱集185图)一致。

　　检查: 溶液的澄清度与颜色 取本品20g，加水10ml溶解，溶液应澄清无色;如显浑浊，与1号浊度标准液(附录ⅨB)比较，不得更浓。酸度 取本品1.0g，加水20ml使溶解，依法测定(附录Ⅵ H)，pH值应为5.0-7.0。有关物质 取本品，用流动相分别制成每1ml中约含0.5mg的供试品溶液与每1ml中约含5μg的对照溶液;照含量测定项下的色谱条件，取对照溶液10μl注入液相色谱仪，调节检测灵敏度，使主成分色谱峰的峰高约为满量程的10%;再精密量取供试品溶液与对照溶液各10μl，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的3倍。供试品溶液的色谱图中如有杂质峰，各杂质峰面积的和不得大了对照溶液主峰面积。干燥失重 取本品，在105℃干燥至恒重，减失重量不得过0.5%(附录Ⅷ L)。炽灼残渣 不得过0.1%(附录Ⅷ N)。重金属 取本品1.0g，加水25ml溶解后，依法检查(附录Ⅷ H第一法)，含重金属不得过百万分之二十。

　　含量测定: 照高效液相色谱法(附录Ⅴ D)测定。色谱条件与系统适用性试验 用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂;以甲醇-水(1:90)为流动相，检测波长为210nm。理论板数按吡拉西坦峰计算不低于2000。测定法 取本品适量，精密称定，加流动相溶解并定量稀释制成每1ml中约含0.1mg的溶液，精密量取10μl注入液相色谱仪，记录色谱图;另取吡拉西坦对照品适量，精密称定，同法测定。按外标法以峰面积计算，即得。

　　贮藏

　　遮光，密封保存。

　　制剂

　　(1)吡拉西坦口服溶液(2)吡拉西坦片(3)吡拉西坦注射液(4)吡拉西坦胶囊 (5)吡拉西坦氯化钠注射液

　　中西药分类:

　　西药(包括化学药品、生化药品、抗生素、放射性药品、药用辅料))

　　化学成分:

　　本品为2-氧代-1-吡咯烷基乙酰胺。按干燥品计算。含C6H10N2O2应为98.0%-102.0%。

　　分子式与分子量:

　　C6H10N2O2 142.16

　　药理作用:

　　脑代谢改善药

　　实验室分析法

　　方法名称： 吡拉西坦原料药-吡拉西坦-高效液相色谱法

　　应用范围： 本方法采用高效液相色谱法测定吡拉西坦原料药中吡拉西坦的含量。

　　本方法适用于吡拉西坦原料药。

　　方法原理： 供试品加流动相溶解并稀释，进入高效液相色谱仪进行色谱分离，用紫外吸收检测器，于波长210nm处检测吡拉西坦的峰面积，计算出其含量。

　　试剂： 甲醇

　　仪器设备： 1.仪器

　　1.1 高效液相色谱仪

　　1.2 色谱柱

　　十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂，理论板数按吡拉西坦峰计算应不低于2000。

　　1.3 紫外吸收检测器

　　2.色谱条件

　　2.1 流动相：甲醇 水=10 90

　　2.2 检测波长：210nm

　　2.3 柱温：室温

　　试样制备： 1. 对照品溶液的制备

　　精密称取吡拉西坦对照品适量，加流动相溶解并定量稀释制成每1mL中约含0.1mg的溶液，即为对照品溶液。

　　2. 供试品溶液的制备

　　精密称取供试品适量，加流动相溶解并定量稀释制成每1mL中约含0.1mg的溶液，即为供试品溶液。

　　注：“精密称取”系指称取重量应准确至所称取重量的千分之一。“精密量取”系指量取体积的准确度应符合国家标准中对该体积移液管的精度要求。

　　操作步骤： 分别精密吸取对照品溶液和供试品溶液各10mL，注入高效液相色谱仪，用紫外吸收检测器于波长210nm处测定吡拉西坦(C6H10N2O2)的峰面积，计算出其含量。

　　参考文献： 中华人民共和国药典，国家药典委员会编，化学工业出版社，2005版，二部，p.244。

　　吡拉西坦注射液

　　药品名称

　　通用名：吡拉西坦注射液

　　曾用名：乙酰胺吡咯烷酮注射液、欣思维、脑复康、康容、迈恩希、酰胺吡咯烷酮,酰胺吡酮,吡乙酰胺,吡咯醋酰胺,诺多

　　英文名：Piracetam Injection

　　汉语拼音：Bilɑxitɑn Zhusheye

　　本品主要成分为：吡拉西坦，化学名称为：2-氧化-1-吡咯烷基乙酰胺。

　　分子式：C6H10N2O2

　　分子量：142.16

　　【性状】

　　本品为无色的澄明液体。

　　药理毒理

　　药理

　　本品为脑代谢改善药，属于γ-氨基丁酸的环形衍生物。有抗物理因素、化学因素所致的脑功能损伤的作用。能促进脑内ATP，可促进乙酰胆碱合成并能增强神经兴奋的传导，具有促进脑内代谢作用。可以对抗由物理因素、化学因素所致的脑功能损伤。对缺氧所致的逆行性健忘有改进作用。可以增强记忆，提高学习能力。

　　毒理

　　动物实验的急性毒理试验表明，小鼠灌胃剂量大于10g/kg，未见死亡。静脉给药的半数致死量LD50为9.2g/kg。亚急性和慢性毒理实验均未发现对大鼠、狗的生长发育有任何不良影响。对血液、心、肝、肾、脑等重要内脏器官和功能均无影响。

　　药代动力学

　　本品进入血液后，透过血脑屏障到达脑和脑脊液，大脑皮层和嗅球的浓度较脑干中浓度更高。易通过胎盘屏障。半衰期(t1/2)为5～6小时，体分布容量为0.6L/kg，肾脏消除速度为86ml/分钟。

　　【适应症】

　　适用于急、慢性脑血管病、脑外伤、各种中毒性脑病等多种原因所致的记忆减退及轻、中度脑功能障碍。也可用于儿童智能发育迟缓。

　　用法用量

　　肌内注射。每次1g(1支)，一日2～3次。

　　静脉注射。每次4～6g(4～6支)，一日2次。

　　静脉滴注。每次4～8g(4～8支)，一日1次，用5%或10%葡萄糖注射液或氯化钠注射液稀释至250ml后使用。

　　【规格】5ml：1g

　　吡拉西坦片

　　曾用名 脑复康片、吡乙酰胺片、乙酰胺吡咯烷酮片

　　英文名 PIRACETAM TABLETS

　　拼音名 PILAXITAN PIAN

　　药品类别 脑血管病用药

　　性状 本品为白色片

　　药理毒理 本品为脑代谢改善药，属于r氨基丁酸的环形衍生物。有抗物理因素，化学因素所致的脑功能损伤似的作用。能促进脑内ATP，可促进乙酰胆碱合成并正增强神经兴奋的传导，具有促进脑内代谢作用。可以对抗由物理因素、化学因素 所致的脑功能损伤。对缺氧所致的逆行性健望有改进作用。可以增强记忆，提高学习能力。 动物实验的急性毒理试验表明，小鼠灌胃剂量大于10g/kg，未见死亡。静脉给药的半数致死量LD50为9.2g/kg。亚急性和慢性毒理实验均未发现对大鼠、狗的生长发育有任何不良影响。对血液、心、肝、肾、脑等重要内脏器官和功能均无影响。

　　药代动力学 口服本品后很快从消化道吸收，进入血液，并透过血脑屏障到达脑和脑脊液，大脑皮层和嗅球的浓度较脑干中浓度更高。易通过胎盘屏障。口服后， 30～45分钟血药浓度达到峰值，血浆蛋白结合率30%，

　　半衰期 T1/2为5～6小时。体分布容量为0.6L/kg。吡拉西坦口服后不能由肝脏分解，以原形形式从尿和粪便中排泄。肾脏清除速度为86ml/分钟。大便排出量约为 1%~2%。

　　适应症 适用于急、慢性脑血管病、脑外伤、各种中毒性脑病等多种原因所致的记忆减退及轻、中度脑功能障碍。也可用于儿童智能发育迟缓。

　　用法用量 口服 每次0.8～1.6g( 2～4片)，每日3次，4～8周为一疗程。儿童用量减半。

　　不良反应 消化道不良反应常见有恶心、腹部不适、纳差、腹胀、腹痛等，症状的轻重与服药剂量直接相关。

　　中枢神经系统不良反应包括兴奋、易激动、头晕、头痛和失眠等，但症状轻微，且与服用剂量大小无关。停药后以上症状消失。偶见轻度肝功能损害，表现为轻度转氨酶升高，但与药物剂量无关。

　　禁忌症 锥体外系疾病，Huntington舞蹈症者禁用本品，以免加重症状。

　　注意事项 肝肾功能障碍者慎用并应适当减少剂量。

　　孕妇及哺乳期妇女用药 本品易通过胎盘屏障，故孕妇禁用;哺乳期妇女用药指征尚不明确。

　　儿童用药 新生儿禁用。

　　药物相互作用 本品与华法林联合应用时，可延长凝血酶原时间，可诱导血小板聚集的抑制。在接受抗凝治疗的患者中，同时应用吡拉西坦时应特别注意凝血时间，防止出血危险，并调整抗凝治疗的药物剂量和用法。

　　药物过量

　　贮藏 遮光、密闭保存。

　　类别 脑代谢功能及促智药

　　主要成分：

　　通用名 吡拉西坦

　　化学名 2-氧化-1-吡咯烷基乙酰胺

　　拼音名 PILAXITAN

　　英文名 PIRACETAM

　　CAS No. 7491-74-9

　　分子式 C6H10N2O2

　　分子量 142.16

　　规 格 0.4g